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Things in the closet

ゴロ合わせは拝借&下ネタ満載ですのでご勘弁

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アセチルコリン受容体とその関連薬

アセチルコリンの受容体には、ニコチンとムスカリンの2種類がある。

ニコチン受容体

自律神経 (交感神経・副交感神経どっちも) の節前線維終末 (Nn : neuronのn)と、神経筋接合部 (Nm : muscleのm)に発現。数少ないイオンチャネル型受容体の1つ。

ムスカリン受容体

副交感神経の節後線維終末で発現。M1〜M5の5種類のサブタイプがある。こっちはたくさんあるGタンパク共役型受容体の1つ。

 

また、交感神経の節後神経ではノルアドレナリンを使うため、受容体はαおよびβ受容体となる。

(例外として、汗腺は交感神経支配だが節後線維もアセチルコリンを使う。また副腎髄質では節後線維がなく、節前線維のアセチルコリンをそのまま受け取る。) 

 

アセチルコリン受容体

ニコチン受容体作動薬(コリンエステラーゼ阻害薬含む) 

ニコチン、カルバコール

ニコチン受容体に結合。

ネオスチグミン

神経筋接合部(Nm)においてコリンエステラーゼを阻害→アセチルコリンを増やす

適応:重症筋無力症、ツボクラリンの拮抗、目薬にも含まれる(ピント調節機能の改善のため)

有機リン系(サリンなど)や、カーバメート系もコリンエステラーゼ阻害作用を示すが、これは次の記事で。

ニコチン受容体拮抗薬

ツボクラリン

クラーレと呼ばれる矢毒から作られた。Nmのアンタゴニストとして働き、骨格筋を麻痺させ呼吸困難を起こさせる。

スキサメトニウム(サクシニルコリン)

こちらはアンタゴニストではなく、Nmに結合して脱分極を起こさせるが、コリンエステラーゼで分解されづらいため、脱分極し続けてNaチャネルが不活性化、活動電位が起きなくなる→脱分極性遮断薬。麻酔時の筋弛緩に用いられる。

ニコチン性アセチルコリン受容体拮抗薬(ヘキサメトニウム)

クラーレとは逆で、Nnの競合的拮抗作用を持つ→自律神経を遮断する

ムスカリン受容体作動薬

ムスカリン
ピロカルピン

縮瞳を起こし、眼房水に排泄を促すため、緑内障の治療に用いられる。

ムスカリン受容体遮断薬(=抗コリン薬)

アトロピン 

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