ジギタリス製剤は強心配糖体と呼ばれ、うっ血性心不全や上室性頻脈性不整脈(心房細動や発作性上室性頻拍)に用いられる。陽性の変力作用(＝心収縮力を強める)と、陰性の変時作用(＝徐脈)の２つの作用がある。
種類
ジゴキシン (ジゴシン®️)
メジャーな方。腎臓で代謝される。
ジギトキシン
こちらは肝代謝。
陽性変力作用
①心筋細胞膜のNa, K-ATPaseに結合、活性を阻害
②細胞内Naイオン増加
③普段はNaを取り入れ、Caを排出しているNa-Ca交換輸送系が逆回りに回転、細胞内の多いNaを排出し、Caを取り入れる
④細胞内Caイオンの増加
⑤CaイオンがトロポニンCに結合 (binding)、トロポニン-トロポミオシンによる収縮の抑制が外れ、筋収縮 (inotropy)が起こる
CV Pharmacology | Cardiac Glycosides (Digitalis Compounds)より
陰性変時作用
ペースメーカー細胞における迷走神経の感受性を亢進させ、房室伝導の抑制による徐脈を起こす。
心電図変化
①徐脈→RR間隔の延長
②刺激伝導系の興奮伝導を遅くする→PQ延長
③活動電位の持続時間も短くなる→QT短縮
④盆状ST下降
http://www.mochida.co.jp/dis/guidance/electrocardiogram/a26.htmより
ジギタリス中毒
心臓症状
自動能の増加：静止電位を作っているNa, K-ATPaseが阻害されることで静止電位は浅くなる→洞結節以外の下位中枢が自動能を持ちやすくなる
伝導ブロック：刺激伝導系の興奮伝導が遅くなる
心外症状
消化器症状(悪心、嘔吐、食思不振)が中心
起こしやすい要因
低カリウム血症…細胞外K濃度が少ないとNa, K-ATPaseによるKの取り込みが起こりづらくなる→ジギタリスの作用を増強
腎不全…腎排泄性のため
