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Things in the closet

ゴロ合わせは拝借&下ネタ満載ですのでご勘弁

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Gタンパク質共役型受容体・ゴロ

7回膜貫通型受容体にGタンパクが結合していて、Gタンパクはα、β、γの三量体の構造を取る。さらにこのαサブユニットにGDP(グアノシン二リン酸)が結合している。この受容体にリガンドがくっつくと、Gタンパクはβγからαが離脱、持っていたGDPをGTP(グアノシン三リン酸)に変える。このαサブユニットがアデニル酸シクラーゼホスホリパーゼに結合し、様々な反応を起こす。

アデニル酸シクラーゼ(AC)の場合

f:AC

αサブユニットがACを活性化

→ATPをcAMPに変換

プロテインキナーゼA(PKA)を活性化させ様々な機能を起こす

ホスホリパーゼ(PLC)の場合

f:PLC

ACと同様にαサブユニットがPLCを活性化

PIP2(ホスファチジルイノシトール二リン酸)というやつから、IP3(イノシトール三リン酸)とDAG(ジアシルグリセロール)というやつができる

→DAGはグリセロール(脂質)なのでそのまま細胞膜にいてプロテインキナーゼC(PKC)の活性化を行う

→IP3は小胞体に作用してCaイオンを放出させる

セカンドメッセンジャーという言葉があるが、これは細胞内で二次的に生成される情報伝達物質のこと。つまりここではcAMP、IP3、DAG、Caイオンが含まれる。

 Gタンパク質にも種類がある

Gタンパク質の種類によって、ACに行くかPLCに行くかなどが決まる。

 

Gsクラス

stimulateのs。ACを活性化する。

ベタベタ爺さんエッチにグルグル

…β1、β2、D1(ドーパミン)、H2(ヒスタミン)、グルカゴン

 

Giクラス

inhibitのi。ACを抑制する。

愛があるからまだまだ頑張るべ

…iクラス→M2、A2、D2 (まだ×2)、GABAb

 

Gqクラス

由来は謎。PLCを促進する。

アイマイミーハイ

…α1、M1、M3、H1(ヒスタミン)

 

上記の覚え方でβ1受容体がAC活性化であることがわかる。β1の作用は心収縮力↑なので、cAMPを増やすことによって収縮力を増している。ここで、PDEⅢ (ホスホジエステラーゼ3)阻害薬という薬剤がある。PDEⅢというのはcAMPを分解する酵素。つまりPDEⅢを阻害することによってcAMPが分解されず濃度が上昇、心収縮力↑につながる(コリンエステラーゼ阻害薬と同じような機序)。


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