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Things in the closet

ゴロ合わせは拝借&下ネタ満載ですのでご勘弁

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抗菌薬のまとめとゴロ

作用による分類

細胞壁合成阻害

βラクタム、グリコペプチド

核酸合成阻害

ニューキノロン、リファンピシン

タンパク質合成阻害

アミノグリコシド、テトラサイクリン、マクロライド

葉酸代謝阻害

ST合剤

薬物動態による分類

□濃度依存性…血中濃度が高い方が良い。十分量を1回投与

アミノグリコシドニューキノロン 「濃いアニキ

□時間依存性…血中濃度が持続していた方が良い。頻回投与

アニキ以外。特にβラクタム

□肝排泄性…腎機能による容量調整が不要

□腎排泄性…腎機能による容量調整が必要

βラクタム系

 βラクタム環を持った抗菌薬

細菌の細胞壁を構成するペプチドグリカンの架橋形成を阻害

(細胞壁を作る際の酵素であるPBP: ペニシリン結合蛋白に結合)

 

①ペニシリン系

ペニシリンG…古典的ペニシリン。グラム陽性球菌

 

メチシリン…βラクタマーゼ (βラクタム環を開環する)に強いが、グラム陽性菌のみ

アンピシリン…グラム陰性桿菌にも有用(βラクタマーゼ阻害薬と併用)

 

②セフェム系

第1~第4世代、徐々にスペクトルが広まる

第3世代からは緑膿菌にも有効→黄色ブドウ球菌には弱かったため、MRSAが広まる原因に

グリコペプチド系

バンコマイシンテイコプラニン

ペプチドグリカン前駆体末端のD-alanyl-D-alanineに接着→細胞壁の形成を阻害

グラム陽性菌にのみ作用  ∵ 陰性菌では外膜を通過できない

耐性菌を防ぐため使用を限定 →MRSA、偽膜性大腸炎など

※急速静注によるred man症候群に注意(ヒスタミンが遊離→紅斑、掻痒感)

腎毒性にも注意:Therapeuic Drug Monitoring (TDM)が必要

ニューキノロン系

DNAの螺旋をほどくDNA gyraseを阻害→核酸合成をブロック

広域スペクトラムで抗菌力も強い

ヒトではgyraseに類似したDNAトポイソメラーゼを使用

→細胞分裂の盛んな小児・胎児 (つまりは妊婦)への投与はNG

リファンピシン

細菌のRNAポリメラーゼに結合→mRNAの転写をブロック

白血球内に取り込まれやすいため、細胞内寄生菌の結核レジオネラが主な適応

肝代謝・CYP3A4を誘導→薬剤相互作用(CYP3A4によって代謝される薬剤の血中濃度が下がるかもしれない)に注意

アミノグリコシド系

リボソームの30Sサブユニットに結合→殺菌作用を有する

スペクトルは様々だが、嫌気性菌には無効 (酸素依存性の能動輸送で細胞内に輸送されるため) 

抗結核ストレプトマイシン・カナマイシン

抗MRSAアルベカシン

抗グラム陰性桿菌(緑膿菌含む)ゲンタマイシン

副作用:内耳(どちらも不可逆)

テトラサイクリン系

ドキシサイクリン・ミノサイクリン 

リボソームの30Sサブユニットに結合→静菌作用のみ

スペクトルは広いが、耐性が付きやすいため、リケッチアクラミジアマイコプラズマが主な適応

 副作用:Caに沈着し歯の黄染骨形成不全をきたす→小児・妊婦にはNG

クロラムフェニコール系

 リボソームの50Sサブユニットに結合→静菌作用のみ

スペクトルは広いが、耐性が付きやすく、副作用も重大なため、あまり使わない

副作用:再生不良性貧血

マクロライド系

エリスロマイシン→クラリスロマイシン・アジスロマイシン

リボソームの50Sサブユニットに結合→高濃度では殺菌作用も

細胞内移行性が良いため、主な適応はグラム陽性球菌リケッチアクラミジアマイコプラズマ百日咳レジオネラ肺炎カンピロバクター


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